Способ и особенности применения
Ибуклин предназначен только для перорального приема, то есть путем проглатывания. Осуществлять эту процедуру следует либо до еды, либо спустя пару часов после приема пищи. В инструкции по применению указана единоразовая дозировка, равная 1 таблетке, которую нужно проглотить без разжевывания и запить необходимым количеством воды. В день можно употреблять не более трех таблеток. Ибуклин не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего средства и более, чем 3 дня, как жаропонижающий препарат. Если отсутствует положительная динамика лечения или состояние пациента усугубляется и появляются новые отрицательные проявления болезни, нужно в срочном порядке получить консультацию у врача.
Побочные эффекты
При использовании Ибуклина могут возникнуть такие отрицательные сопутствующие эффекты, как:
- неприятные или болевые ощущения в эпигастральной области;
- тягостное ощущение в подложечной области и глотке;
- рефлекторное извержение содержимого желудка;
- боль в области головы;
- дезориентация в пространстве;
- нарушения сна;
- состояние тревожности и раздражительности;
- синдром, вызываемый декомпенсированным нарушением функции миокарда;
- накопление воды в тканях и серозных полостях организма;
- понижение количества лейкоцитов в крови;
- существенное снижение уровня тромбоцитов в крови, приводящее к повышенной кровоточивости;
- понижение содержания в крови красных кровяных клеток;
- резкое снижение количества в крови эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов;
- нарушение частоты и глубины дыхания, сопровождающееся чувством нехватки воздуха;
- сжатие гладкомышечных структур стенок бронхов;
- состояние, характеризующееся генерализованными отеками;
- внезапно наступившее потенциально обратимое значительное снижение или полное прекращение всех почечных функций;
- аллергическое воспаление почек;
- увеличенное образование мочи;
- высыпания на коже;
- насморк аллергического происхождения;
- крапивная лихорадка;
- ангионевротический отёк;
- повышенная потливость.
При передозировке могут наблюдаться различные виды кровотечений, нарушение зрительной функции и дефекты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен – НПВП, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол – неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.
Показания к применению
Предусмотрены следующие показания для назначения приема Ибуклина:
- паллиативное лечение, т.е. устранение отдельных симптомов, при гриппе и простуде;
- мышечная боль, возникшая в результате гипертонуса клеток мышц;
- боль по ходу нервного ствола;
- боли и прострелы в области спины;
- боли в суставах и при системных болезнях опорно-двигательного аппарата;
- боли при закрытых повреждениях тканей и органов без существенного структурного нарушения;
- болевой синдром при повреждении сухожилий и мышц без нарушения их целостности;
- боль, вызываемая стойким смещением суставных концов костей, которое провоцирует нарушение суставной функции;
- боли при полном или частичном нарушении целостности кости, сопровождающееся повреждением мягких тканей вокруг кости и нарушением работы поврежденного участка;
- болевые ощущения, как последствия травм или хирургических вмешательств;
- болевой синдром в области головы и зубов;
- режущие, тянущие болевые ощущения в дни менструации, возникающие из-за воспалительных процессов, неправильного расположения матки, инфалистической отсталости физических черт.
Следует помнить, что данное лекарственное средство не влияет на прогрессирование патологии, а лишь купирует болевые ощущения и очаги воспаления на некоторое время после приема.
Особые указания
Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом конкретном случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.
Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин Юниор с другими НПВП.
При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение АД, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза.
Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно – через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Противопоказания к применению препарата ИБУКЛИН ЮНИОР
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— поражения зрительного нерва;
— генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— заболевания системы крови;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— прогрессирующие заболевания почек;
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника;
— детский возраст до 3-х лет;
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП).
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч
варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Ибуклин Юниор с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.
Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.
Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.
Фармакологические свойства
Наличие двух активных компонентов в составе обуславливает повышенную эффективность препарата в сравнении со средствами похожего типа. С помощью ибупрофена в воспаленном очаге и в здоровых тканях понижается количество производных полиненасыщенных жирных кислот, которые выступают медиаторами боли и воспаления, а также участвуют в реакции гипертермии.
Присутствие в формуле парацетамола помогает блокировать боль и понижать повышенную температуру тела. Также он оказывает малое воздействие на процессы потребления воды и солей (электролитов), их всасывания, распределения во внутренних средах и выделения из организма.
Данная комбинация угнетает болевые ощущения в суставах и уменьшает их утреннюю малоподвижность и припухлость, результативно влияет на увеличение объема движений. Максимально ощутимый эффект от использования лекарственного препарата Ибуклин проявляется уже спустя час-два после приема.
Фармакокинетика
Ибупрофен
Всасывание и распределение
Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Тmах после приема внутрь – около 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови – более 90%.
Метаболизм и выведение
После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.
Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. Т1/2 – около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция – высокая, связывание с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Сmах – 5-20 мкг/мл, Тmах составляет 0.5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
Выведение
Т1/2 – 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
